케토프로펜을 함유한 마이크로에멀젼 겔제의 개발

Abstract

케토프로펜은 비스테로이드성 소염진통제(NSAIDs: Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs, 이하 NSAIDs)로 널리 사용되는 약물이지만, 경구 투여 시 위장관 부작용과 낮은 생체이용률로 인해 한계가 있는 약물로 알려져 있다. 이를 극복하기 위해 본 연구에서는 케토프로펜을 함유한 마이크로에멀젼 겔(Microemulsion-gel) 제형을 개발하여 기존 시판제보다 끈적임과 발림성을 개선하고자 하였다. 최적의 마이크로에멀젼 조성을 확립하기 위해 오일로서 Oleic acid, 계면활성제는 Tween 80, 공계면활성제로 Transcutol P를 사용하였으며 유사 삼원상 평형도(Pseudo-ternary phase diagram)을 이용하여 자가유화영역을 확인한 결과, Smix 2:1 비율이 가장 안정적이면서 넓은 범위의 마이크로에멀젼을 형성함을 확인하였다. 다음으로, 입자크기, 다분산지수(PDI: Polydispersity Index, 이하 PDI), 제타전위(Zeta potential)를 측정하여 최적 조성을 선정하고, Carbopol 934를 0.5 %, 1.0 %, 1.5 %로 첨가하여 겔제(F1~F3)를 제조하였다. 제조된 겔제는 시판제인 루마겔(Rheuma Gel)과 비교 분석되었으며, 그 결과 1.0 % Carbopol을 포함한 F2 조성이 가장 적절한 점도와 낮은 점착성을 나타내어 최적 제형으로 선정되었다. 최종 선정된 F2는 겔 강도가 시판제와 유사하면서도 점착력이 낮아 사용감을 개선할 수 있는 장점이 있으며, 이를 통해 기존 경피용 제형의 단점을 보완할 수 있는 가능성을 보였다. 본 연구에서 개발된 마이크로에멀젼 기반 케토프로펜 겔제는 향후 더 나은 국소 외용제 개발에 활용될 수 있을 것으로 사료되며, 추가적인 in-vitro 및 ex-vivo 실험을 통해 실용화 가능성도 기대할 수 있을 것으로 사료된다.