용해도가 향상된 마이크로캡슐 함유 레바미피드 서방성 정제의 개발

Abstract

이 연구의 목적은 난용성 약물인 레바미피드의 용해도 및 용출률을 개선시킨 레바미피드 마이크로캡슐 함유 서방성 정제를 개발하고, 시판 제품보다 우수한 제조 효율성 및 용출률을 가진 정제 제형을 개발하는 것이다. 결정형 레바미피드는 용매증발법을 이용하여 무정형의 레바미피드 마이크로캡슐로 제조하여, 결정형 약물과 용해도 및 물리화학적 특성을 비교하였다. 제조된 레바미피드 마이크로캡슐에 대한 최적의 서방정 처방을 선정하기 위하여 서방화제인 히프로멜로오스2208 4000 cps를 비율별로 사용하여 비교하였다. 최종 선정된 정제 조성은 레바미피드 마이크로캡슐, 유당일수화물, 미결정셀룰로오스, 히프로멜로오스2208 4000 cps, Kolidon VA64, 크로스카멜로오스 소듐, 마그네슘 스테아레이트의 질량비 525/100/100/75/50/20/10 (w/w/w/w/w/w/w)로 직접 압축법을 통해 정제를 제조하였다. 제조한 레바미피드 서방성 정제에 대해 시판 서방정과 비교 용출시험을 진행하였다. 최종 선정된 정제는 정제수에서 시판 서방정보다 개선된 용출률을 나타내었으며, pH 6.8 완충액에서는 시판 서방정과 유사한 용출 거동을 나타내었다. 이렇게 제조된 레바미피드 마이크로캡슐 함유 서방성 정제 제형은 시판 제품보다 직접 압축 타정을 사용해 간단하고 쉬운 제조와 개선된 용출률을 가진 정제로 제조 효율성이 높고 약물의 생체이용률이 향상된 레바미피드 서방성 정제 개발에 활용될 수 있을 것으로 사료된다.